Különböző hatóanyagok in vitro felszabadulási mechanizmusának vizsgálata nano- hidroxiapatit alapú nanokompozitokról

Investigation of the in vitro release mechanism of different active ingredients from nanohydroxyapatite-based nanocomposites

Abstract

In addition to biocompatibility and stability, the way in which the drug is released is also a determining parameter when designing drug carriers. The main expectation from such systems is regulated, predictive behavior. According to the suitable release kinetics, an effective drug concentration is initially released from the carriers and then this level is stabilized in the organism for as long as possible [1,2].
The aim of our study is to prepare various nano-hydroxyapatite (Hap) based carriers, to evaluation their adsorption and desorption properties with ibuprofen (synthetic anti-inflammatory) and anthocyanin (natural anti-inflammatory, antioxidant). The properties of Hap, which is also used as a local drug carrier, were improved with different nano-carbon additives (fullerene, graphene- oxide, multiwall functionalized carbon nanotube) and gelatin. The adsorption of both drugs has been shown to be successful, but the in vitro release mechanism showed different behavior not only for each carrier but also for each drug. Although gelatin has a controlled effect on dissolution processes, the release of anthocyanin in simulated body fluid was irregular. Ibuprofen shows regular dissolution in all cases, the desorption process corresponded to first-order kinetics, Korsmeyer-Peppas model and Higuchi model.

Kivonat

Gyógyszerhordozók tervezésekor a biokompatibilitás és stabilitás mellett a  hatóanyagfelszabadulás mikéntje is meghatározó paraméter.  Az ilyen rendszerektől fő elvárás a szabályzott, prediktibilis viselkedés. A megfelelő felszabadulási kinetika szerint  a hordozókról kezdetben hatékony gyógyszerkoncentráció szabadul fel, majd ez a szint a szervezetben állandósul, a lehető leghosszabb ideig [1,2].
Dolgozatunk célja különböző nano- hidroxiapatit (Hap) alapú hordozók előállítása, ezek adszorpciós és deszorpciós tulajdonságainak vizsgálata, ibuprofennel (szintetikus gyulladásgátló) és antocianinnal (természetes gyulladáscsökkentő, antioxidáns). A lokális gyógyszerhordozóként is használatos Hap tulajdonságait különböző morfológiájú nano-szén allotróp adalékokkal (fullerén, grafén-oxid, többfalú funkcionalizált szénnanocső), illetve zselatinnal javítottuk. Mindkét gyógyszer megkötése a hordozókra sikeresnek bizonyult, az in vitro felszabadulási mechanizmus azonban nemcsak hordozónként, hanem hatóanyagonként is eltérő viselkedést mutatott. Bár a zselatin szabályozza a hatóanyag kioldódását, az antocianin felszabadulása szimulált testnedvben szabálytalan. Az ibuprofen minden esetben szabályos kioldódást mutat, leginkább I. rendű kinetikát, Korsmeyer-Peppas modellt illetve Higuchi modellt követ.