Ritkaföldfém(III)-ionok kelálására alkalmas di- tri- és tetrapikolinát származékok előállítása és jellemzése diagnosztikai és terápiás alkalmazásokhoz

Synthesis and characterization of di-, tri- and tetrapicolinate derivatives for the complexation of rare earth(III) ions for diagnostic and therapeutic applications

Abstract

Imaging (e.g., MRI, PET etc.)  and therapeutic methods utilizing rare earth(III) ion-based continuous require the development of new and more efficient chelating agents. Due to the lanthanide contraction, ligands with different denticities are required to achieve Ln(III) complexes with optimal thermodynamic stability and kinetic inertness. A major advancement was the investigation of the rigid backbone CHXOCTAPA ligand, which forms highly stable and inert Ln(III) complexes. In this presentation I will introduce the synthesis of a series of di-, tri-, and tetrapicolinate derivatives based on the 1,2-diaminocyclohexane backbone, the detailed physicochemical characterization of their Ln(III) complexes and the most relevant results from our in vivo studies.

Kivonat

A ritkaföldfém(III)-ionkat alkalmazó képalkotó diagnosztikai (pl.: MRI, PET stb.) és terápiás módszerek folyamatosan igénylik az új, hatékonyabb komplexképző ágensek fejlesztését. A lantanoida-kontrakció miatt különböző denticitású ligandumokra van szükség ahhoz, hogy a megfelelő termodinamikai és  kinetikai  tulajdonságokkal rendelkező Ln(III)-komplexeket áltíthassunk elő. Jelentős előrelépést hozott a merev vázas CHXOCTAPA ligandum stabil és inert Ln(III)-komplexeinek a vizsgálata. Az előadásomban bemutatom az 1,2-diaminociklohexán alapú ligandumcsalád di- tri- és tertrapikolinát származékainak előállítását, és Ln(III)-komplexeik részletes fizikai- kémiai jellemzését, valamint az in vivo vizsgálataink legfontosabb eredményeit.